GW610742

GW610742 Polvere

 

Nome del prodotto: GW0742

Alias: GW 610742, GW-0742

CAS: 317318-84-6

MF: C21H17F4NO3S2

Purezza: 99,50%

Dosaggio: 20-30mg al giorno

Grado: grado farmaceutico

Aspetto: Polvere bianca

Metodi di imballaggio: modalità di imballaggio mascherate progettate, garanzia personalizzata al 100%.

Pagamento: T/T, Western Union, Money Gram, Bitcoin

Utilizzo: GW 0742 è stato studiato come potenziale trattamento per l'obesità, il diabete, la dislipidemia e le malattie cardiovascolari.

GW0742, noto anche come GW610742, è un agonista PPAR. GW0742 induce la maturazione neuronale precoce dei neuroni corticali post-mitotici. GW0742 previene l’ipertensione, lo stato infiammatorio e ossidativo vascolare e la disfunzione endoteliale nell’obesità indotta dalla dieta. GW0742 ha effetti protettivi diretti sull'ipertrofia del cuore destro. GW0742 può migliorare il metabolismo dei lipidi nel cuore sia in vivo che in vitro.

GW 0742 attiva la proteina chinasi attivata da AMP e stimola l'assorbimento del glucosio nel tessuto muscolare scheletrico, mentre GW 501516 ha dimostrato di invertire le anomalie metaboliche negli uomini obesi con sindrome metabolica pre-diabetica, molto probabilmente stimolando l'ossidazione degli acidi grassi.

GW0742 è stato proposto come potenziale trattamento per l'obesità e le condizioni correlate, soprattutto se utilizzato in combinazione con un composto sinergico AICAR, poiché la combinazione ha dimostrato di aumentare significativamente la resistenza all'esercizio fisico nell'uomo.

Aumento della resistenza

Aumento della resistenza

Diminuisce il colesterolo cattivo (LDL)

Aumenta il colesterolo buono (HDL)

Brucia i grassi

Riduce l'infiammazione

Usi:

GW0742 è una piccola molecola agonista del recettore attivato dalla proliferazione del perossisoma umano δ (PPAR δ). Mostra un EC50 di 1,1 nM contro PPAR δ con una selettività 100- volte superiore rispetto agli altri sottotipi umani.

La più alta attività antagonista per GW0742 è stata riscontrata per VDR e per il recettore degli androgeni (AR). Sorprendentemente, GW0742 si è comportato come agonista/antagonista PPAR attivando la trascrizione a concentrazioni più basse e inibendo questo effetto a concentrazioni più elevate. È stata identificata anche una proprietà spettroscopica unica di GW0742. In presenza di molecole derivate dalla rodamina, GW0742+ ha aumentato l'intensità della fluorescenza e la polarizzazione della fluorescenza a una lunghezza d'onda di eccitazione di 595 nm e una lunghezza d'onda di emissione di 615 nm in modo dose-dipendente.

Il legame del coattivatore NR inibito da GW0742- ha comportato una ridotta espressione di cinque diversi geni bersaglio NR nelle cellule LNCaP in presenza di agonista. Soprattutto i geni bersaglio VDR CYP24A1, IGFBP-3 e TRPV6 sono stati regolati negativamente da GW0742. GW0742 è il primo inibitore del ligando VDR privo della struttura secosteroide degli antagonisti del ligando VDR. Tuttavia, il processo a valle della differenziazione cellulare meditato da VDR è stato antagonizzato da GW0742 nelle cellule HL-60 pretrattate con l'agonista endogeno VDR 1,25-diidrossivitamina D3.

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