Lorcaserina cloridrato

Informazioni di base sul cloridrato di Lorcaserin

 

Nome del prodotto: Lorcaserin cloridrato

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Solubilità: solubile in DMSO > 10 mM

Forma: polvere

Stabilità: igroscopica

La lorcaserina cloridrato è un agonista del recettore della serotonina 2C indicato per il trattamento del controllo cronico del peso negli adulti con un indice di massa corporea (BMI) pari o superiore a 30 (obesi) in aggiunta a una dieta ipocalorica e all'esercizio fisico. È approvato anche per l'uso da parte di adulti con un BMI pari o superiore a 27 (sovrappeso) e che presentano almeno una condizione correlata al peso come pressione alta (ipertensione), diabete di tipo 2 o colesterolo alto (dislipidemia).

Lorcaserin è un agonista del recettore dell'idrossitriptamina (5-HT2C) attivo per via orale, potente e selettivo (Ki umano/ratto=15 /29 nM) con 18- e {{6} }potenza volte superiore rispetto a 5-HT2A e 5-HT2B mediante test di accumulo di inositolo fosfato cellulare (EC50=9, 168, 943 nM, rispettivamente) e buona selettività rispetto a 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 e un pannello di altri 67 GPCR e canali ionici. Il trattamento cronico giornaliero nei ratti (4,5-18 mg/kg pobid) mantenuti con una dieta ricca di grassi provoca una riduzione dell'assunzione di cibo e un aumento di peso corporeo.

Lorcaserin cloridrato è indicato in aggiunta ad una dieta ipocalorica e ad una maggiore attività fisica per il controllo cronico del peso in pazienti adulti con un indice di massa corporea iniziale (BMI) di:

30 kg/m² o superiore (obesi), o 27 kg/m² o superiore (sovrappeso) in presenza di almeno una condizione di comorbidità correlata al peso (p. es., ipertensione, dislipidemia, diabete di tipo 2)

La dose raccomandata di BELVIQ è 10 mg somministrati per via orale due volte al giorno. Non superare la dose raccomandata.

BELVIQ può essere assunto con o senza cibo.

La risposta alla terapia deve essere valutata entro la settimana 12. Se un paziente non ha perso almeno il 5% del peso corporeo basale, interrompere BELVIQ, poiché è improbabile che il paziente raggiunga e mantenga una perdita di peso clinicamente significativa con la prosecuzione del trattamento [vedere Studi clinici ].

L'IMC si calcola dividendo il peso (in kg) per l'altezza (in metri) al quadrato.

BMI=peso (kg)/altezza (m)^2

Ad esempio, se pesi 160 libbre e sei alto 5 piedi e 6 pollici o 66 pollici, la tua formula personale è questa: 160 diviso per 66 al quadrato (che è 4.356) per 703 uguale a 25,8

• Sindrome serotoninergica o reazioni simili a NMS
• Malattia cardiaca valvolare
• Decadimento cognitivo
• Disturbi psichiatrici
• Ipoglicemia
• La frequenza cardiaca diminuisce
• Cambiamenti ematologici
• Aumento della prolattina

Lorcaserin, utilizzato in combinazione con dieta ed esercizio fisico, determina una modesta perdita di peso di circa 5,8 kg (12,9 libbre) rispetto a 2,5 kg (5,6 libbre) con il placebo.3 In media, circa il 47% dei pazienti perderà almeno il 5% del loro peso corporeo. peso corporeo (circa 5 kg [11,1 libbre]) rispetto al 23% dei pazienti trattati con placebo (numero necessario per il trattamento [NNT]=4). Circa il 22% dei pazienti perderà almeno il 10% del proprio peso corporeo rispetto al 9% dei pazienti che hanno ricevuto placebo (NNT=7). Questa perdita di peso viene mantenuta, in media, per due anni. La perdita di peso avviene precocemente e coloro che non perdono il 5% del peso corporeo nei primi tre mesi difficilmente riusciranno a raggiungere una perdita del 5% entro 52 settimane. La perdita di peso si verifica anche nei pazienti con diabete di tipo 2 che non assumono insulina, anche se non nella stessa misura.4 L'interruzione della lorcaserina dopo un anno si traduce in un aumento di peso medio entro 2,2 libbre (1 kg) rispetto al basale. Non esiste alcuna ricerca sull'effetto della lorcaserina sulla mortalità, sull'incidenza del diabete o su altri esiti orientati al paziente.

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