Informazioni basilari
Nome del prodotto: polvere di fenacetina
Alias: para-Acetofenetidide
N. CAS: 62-44-2
Specifica: grado farmaceutico, USP42 EP9.0 Standard
Densità: 1,0±0,1 g/cm3
Punto di ebollizione: 323,6±44,0 gradi a 760 mmHg
Punto di fusione (oC): 133-136 gradi (lett.)
Formula molecolare: C10H13NO2
Peso Molecolare: 179.216
Punto di infiammabilità: 149,5 ± 28,4 gradi
Massa esatta: 179.094635
Descrizione
È stato dimostrato che la fenacetina e i prodotti contenenti fenacetina in un modello animale hanno effetti collaterali e postumi della carcinogenesi. Negli esseri umani, molti casi clinici hanno implicato prodotti contenenti fenacetina nelle neoplasie uroteliali, in particolare nel carcinoma uroteliale della pelvi renale. In una serie prospettica, la fenacetina è stata associata ad un aumento del rischio di morte per malattie urologiche o renali, morte per cancro e morte per malattie cardiovascolari. Inoltre, le persone con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi possono manifestare emolisi acuta o dissoluzione delle cellule del sangue durante l'assunzione di questo farmaco. L'emolisi acuta è possibile nel caso di pazienti che sviluppano una risposta IgM alla fenacetina che porta alla formazione di complessi immunitari che si legano agli eritrociti nel sangue. Gli eritrociti vengono poi lisati quando i complessi attivano il sistema del complemento.
Applicazione:
L'effetto antipiretico e analgesico della fenacetina è simile all '"acido acetilsalicilico". Viene utilizzato principalmente come antipiretico e analgesico. L'effetto è lento e duraturo. Ha un buon effetto curativo nel trattamento del mal di testa, della nevralgia, dell'artralgia e della febbre. Ma i suoi effetti antireumatici e antinfiammatori sono deboli. Dosi eccessive possono causare metaemoglobinemia e causare ipossia nel corpo. I farmaci a lungo termine possono danneggiare i reni e persino causare necrosi dei capezzoli. Dovrebbe essere usato con cautela. A causa dei suoi effetti collaterali tossici e del rapido sviluppo di altri farmaci simili, il farmaco ha smesso di essere usato da solo, ma è stato utilizzato come preparazione composta per materie prime e altri farmaci.
La fenacetina è una polvere cristallina bianca con la composizione chimica C10H13NO2. Fu sviluppato per la prima volta da Harmon Northrop Morse nel 1878. Oltre alle sue proprietà antidolorifiche, è stato utilizzato anche come riduttore della febbre, come trattamento per l'artrite reumatoide e come trattamento per la nevralgia intercostale, una rara malattia che provoca dolore al collo. i nervi attorno alle costole. Fu uno dei primi antidolorifici a non derivare dall'oppio e allo stesso tempo privo di qualità antinfiammatorie.
Quali sono le materie prime organiche di Phenacetin?
La fenacetina si ottiene per acetilazione del p-amminofenetil etere. Riscaldare la miscela di benzene, anidride acetica e p-amminofenetil etere su un bagno d'olio all'azeotropo per 4 ore. Dopo che la reazione è completata, il reagente viene raffreddato per far precipitare la fenacetina, che viene filtrata, lavata con benzene freddo ed essiccata. La resa di Phenacetin è la quantità teorica. 86% di esso. Può anche utilizzare acido acetico al posto del benzene come solvente. Riscalda l'acido acetico diluito al 40% fino all'ebollizione. Metti il p-amminofenetil etere. Distillare l'acqua, quindi aggiungere acido acetico glaciale quando la temperatura sale a 150 gradi. Riflusso per 1 ora e continuare a cuocere a vapore. Attendi che la temperatura superi i 150 gradi, campiona e determina l'etere etilico dell'amminobenzene libero. Aggiungere anidride acetica in base alla quantità di amminofenil etil etere residuo, reazione a riflusso per 0,5 ore. Controlla il punto finale. Depressurizzare dopo il passaggio, recuperare l'acido acetico fino a quando il contenuto di aminoacidi è inferiore a 0,046 e il contenuto di acido è inferiore a 0,2%. Quindi la reazione viene inserita idraulicamente nel liquore madre raffinato caldo, agitare e abbassare la temperatura a 40 gradi e filtrare per ottenere la fenacetina grezza. Aggiungere acqua bollente o liquore madre raffinato alla fenacetina grezza, quindi scaldare e mescolare per scioglierla. Regolare il filtrato con acido a pH 4.5-4.7, aggiungere carbone attivo e tiosolfato di sodio per mescolare per decolorare. Raffreddare il filtrato per cristallizzare e far girare il filtro attraverso un flusso di aria secca per ottenere la fenacetina.
La fenacetina può anche essere ottenuta mediante l'azione del paracetamolo e dell'etossido di sodio. Innanzitutto, aggiungere p-acetamidofenolo all'etossido di sodio. Quindi aggiungere lentamente lo ioduro di etile, scaldare a riflusso per 1 ora, raffreddando e filtrando. Il prodotto grezzo risultante viene sciolto in etanolo. Dopo la filtrazione, il filtrato viene diluito con acqua calda, quindi raffreddato, filtrato ed essiccato per ottenere la fenacetina. La produzione di Phenacetin è pari all'80% della quantità teorica.
Qual è la funzione principale della Phenacetin?
La fenacetina è un acetanilide antipiretico e analgesico. La fenacetina ha un effetto antipiretico e analgesico lieve e duraturo. L'effetto antipiretico della fenacetina è simile a quello dell'aspirina, ma l'effetto analgesico è più debole. La fenacetina ha pochi effetti antinfiammatori, antireumatici e antiaggreganti piastrinici. A causa della maggiore tossicità della Phenacetin, nonché della sostituzione del paracetamolo con effetti simili e minore tossicità, la Phenacetin non viene più utilizzata da sola. La fenacetina viene utilizzata solo in preparati composti con aspirina, aminopirina e barbiturici.
L'effetto antipiretico della Phenacetin è più forte dell'effetto analgesico. La potenza della fenacetina è equivalente a quella dell'aspirina. La fenacetina e il suo metabolita paracetamolo hanno effetti antipiretici. Questo perché quando la Phenacetin non può essere convertita in paracetamolo con gli inibitori enzimatici, la Phenacetin può comunque mostrare un significativo effetto antipiretico. Pertanto, l'effetto antipiretico di Phenacetin che appare dopo la somministrazione di Phenacetin non è prodotto solo dal suo prodotto attivo paracetamolo. Il lieve effetto analgesico della Phenacetin può generalmente essere mantenuto per 3-4 ore. L'effetto sinergico della Phenacetin combinata con l'acido salicilico migliora l'effetto analgesico. Clinicamente, la fenacetina viene utilizzata principalmente come antipiretico e analgesico nei piccoli animali. La fenacetina è anche uno dei componenti delle compresse APC.
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