Polvere di esemista

Polvere di esemista

Nome del prodotto: Esemestane, polvere di aromasin
CAS: 107868-30-4
Formula molecolare: C20H24O2
Peso molecolare: 296.4
Purività: 99%
Aspetto: polvere bianca
Forma fisica: solido
Punto di fusione: 155.13aac
Temp di stoccaggio: temperatura ambiente
Mezza vita: 24 ore
Dosi comuni: 12,5 mg al giorno
Tempo di rilevamento: 2 settimane
Classe di droga: antiestrogeno orale

Esemestane Powder Show:

Esemestane, nome chimico 6- metileneandrosta -1, 4- Dieene -3, 17- Dione, nome commerciale aromasin, è un inibitore dell'aromata di terza generazione sviluppato da Pharmacia & Upjoin di Italia. È stato approvato per la prima volta per il marketing nel Regno Unito nell'aprile 1999 ed è stato lanciato negli Stati Uniti, in Germania, Svizzera, Canada e Paesi nordici. È usato principalmente nel trattamento del carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa. Il suo meccanismo d'azione è legante irreversibile al sito di legame del substrato dell'aromatasi, inattivando l'aromatasi e riducendo così il livello di estrogeni nel plasma. Esemestane ha un effetto inibitorio dell'aromatasi forte e specifico. Come trattamento di seconda linea e di terza linea per le donne in postmenopausa con carcinoma mammario dipendente dagli estrogeni, è superiore alla terapia standard in termini di restringimento del tumore, tasso di sopravvivenza prolungato e tasso di stabilità della malattia, con poche reazioni avverse, che mostrano buone prospettive di applicazione.

La crescita delle cellule del carcinoma mammario può dipendere dalla presenza di estrogeni. L'estrogeno (estrone ed estradiolo) nella circolazione delle donne postmenopausa è principalmente convertita dall'aromatasi nei tessuti periferici di androgeni (androstenedione e testosterone) nelle ghiandole e nelle ovaie surrenali. Prevenire la produzione di estrogeni inibendo l'aromatasi è un trattamento selettivo efficace per il carcinoma mammario dell'ormone postmenopausale. Esemestane è un inattivatore irreversibile di aromatasi steroideo. È strutturalmente simile a Androstenedione, il substrato naturale dell'enzima, ed è uno pseudo-substrato di aromatasi. Può inattivare l'enzima legandosi irreversibilmente al suo sito attivo, riducendo così in modo significativo il livello di estrogeni nella circolazione sanguigna delle donne postmenopausa, ma non ha alcun effetto significativo sulla biosintesi dei corticosteroidi e dell'aldosterone nelle ghiandole surrenali. A una concentrazione di 600 volte superiore alla concentrazione inibitoria dell'aromatasi, non ha alcun effetto significativo su altri enzimi nella via della steroidogenesi.

La crescita delle cellule del carcinoma mammario può dipendere dalla presenza di estrogeni. L'estrogeno (estrone ed estradiolo) nella circolazione delle donne postmenopausa è principalmente convertita da androgeni (androstenedione e testosterone) nelle ghiandole surrenali e nelle ovaie dall'aromatasi nei tessuti periferici. Prevenire la produzione di estrogeni inibendo l'aromatasi è un metodo efficace e selettivo per il trattamento del carcinoma mammario dell'ormone postmenopausale. Esemestane è un inattivatore di aromatasi steroideo irreversibile. È simile nella struttura al substrato naturale dell'enzima, Androstenedione, ed è uno pseudo-substrato di aromatasi. Può inattivare l'enzima legandosi irreversibilmente al suo sito attivo, riducendo così in modo significativo il livello di estrogeni nella circolazione sanguigna delle donne postmenopausa, ma non ha alcun effetto significativo sulla biosintesi dei corticosteroidi e dell'aldosterone nelle ghiandole surrenali. Ad una concentrazione 600 volte superiore alla concentrazione che inibisce l'aromatasi, non ha alcun effetto significativo su altri enzimi nella via della steroidogenesi.

Esemestane è un inibitore dell'aromatasi indicato per:

Trattamento adiuvante delle donne in postmenopausa con carcinoma mammario precoce positivo per estrogeni che hanno ricevuto da due a tre anni di tamoxifene e sono passati all'exemestane per il completamento di un totale di cinque anni consecutivi di terapia ormonale adiuvante.

Questo farmaco viene utilizzato per trattare alcuni tipi di carcinoma mammario (come il carcinoma mammario positivo all'ormone-recettore) nelle donne dopo la menopausa. Esemestane viene anche utilizzato per aiutare a prevenire il ritorno del cancro. Alcuni tumori al seno sono fatti per crescere più velocemente da un ormone naturale chiamato estrogeno. Esemestane riduce la quantità di estrogeni che il corpo realizza e aiuta a rallentare o invertire la crescita di questi tumori al seno.

Dose consigliata: una compressa da 25 mg una volta al giorno dopo un pasto.

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