17-Metilestosterone in polvere

N. CAS: 58-18-4
Nome chimico: 17-Metiltestosterone
Sinonimi: METILTESTOSTERONE
Numero CB: CB4213510
Formula molecolare: C20H30O2
Peso molecolare: 302,46
Punto di fusione: 162-168 gradi (lett.)
Alfa: 79 º (c=1, alcol)
Punto di ebollizione: 383,47 gradi (stima approssimativa)
Densità: 1.0434 (stima approssimativa)
Indice di rifrazione: 1.4800 (stima)
Punto di infiammabilità: 5 gradi
Temp. di stoccaggio: 2-8 gradi
Solubilità H2O: inferiore o uguale a 0,5 mg/mL

Panoramica
18-Il metiltestosterone, un derivato sintetico del testosterone, è un farmaco androgeno e steroide anabolizzante (AAS). Viene utilizzato principalmente nel trattamento dei bassi livelli di testosterone negli uomini, del ritardo della pubertà nei ragazzi, a basse dosi come componente della terapia ormonale della menopausa per i sintomi della menopausa come vampate di calore, osteoporosi e calo del desiderio sessuale nelle donne e per trattare il cancro al seno. nelle donne (1-3). Si presenta sotto forma di cristalli o polvere bianchi o bianco crema, solubili in vari solventi organici ma praticamente insolubili in acqua. Dovrebbe essere soggetto a somministrazione orale.
19-È stato sintetizzato poco dopo la scoperta del testosterone, essendo uno dei primi farmaci AAS sintetici. 17-Il metiltestosterone, oltre alla sua funzione medica, può essere utilizzato anche per migliorare il fisico e le prestazioni, sebbene non sia comunemente utilizzato come altri AAS per tali scopi a causa dei suoi effetti androgenici, effetti estrogenici e rischio di danni al fegato. Il farmaco è una sostanza controllata in molti paesi e quindi l'uso non medico è generalmente illecito.

È stato utilizzato nel trattamento di vari sintomi come ipogonadismo, criptorchidismo, pubertà ritardata e disfunzione erettile nei maschi e a basse dosi per trattare i sintomi della menopausa (in particolare per l'osteoporosi, vampate di calore e per aumentare la libido e l'energia), postpartum dolore al seno e ingorgo.

Negli Stati Uniti, il 17-metiltestosterone è un ormone steroide anabolizzante utilizzato principalmente per trattare gli uomini con carenza di testosterone, ipogonadismo e pubertà ritardata. L'ipogonadismo comprende sia il tipo primario che quello ipogonadotropo: il primo può essere causato da criptorchidismo, torsioni bilaterali, orchite, sindrome del testicolo scomparso; o orchidectomia. Quest'ultimo include il deficit di gonadotropina idiopatica o di LHRH o il danno ipofisario ipotalamico dovuto a tumori, traumi o radiazioni. Viene utilizzato anche nelle donne per trattare il cancro al seno, il dolore al seno, il gonfiore dovuto alla gravidanza e, con l'aggiunta di estrogeni, può trattare i sintomi della menopausa. È stato utilizzato anche in combinazione con estrogeni esterificati per il trattamento dei sintomi vasomotori da moderati a gravi associati alla menopausa nelle donne.

17-Il metiltestosterone viene somministrato per via orale. Il dosaggio suggerito varia a seconda dell'età, del sesso e della diagnosi del singolo paziente. Il dosaggio viene aggiustato in base alla risposta del paziente e alla comparsa di reazioni avverse. La terapia sostitutiva negli uomini con deficit di androgeni richiede solitamente da 10 a 50 mg di 17-metiltestosterone al giorno. Tuttavia, l’età cronologica e scheletrica deve essere presa in considerazione sia nel determinare la dose iniziale che nell’aggiustare la dose. Le dosi utilizzate nel trattamento della pubertà ritardata sono generalmente nell'intervallo inferiore a quello sopra indicato e per una durata limitata, ad esempio da 4 a 6 mesi. Per il trattamento del cancro al seno nelle donne, il dosaggio di 17-Metiltestosterone nelle donne è di 50-200 mg al giorno.

17-Il metiltestosterone agisce attraverso due meccanismi principali: l'attivazione del recettore degli androgeni (direttamente o come DHT) e la conversione in estradiolo e l'attivazione di alcuni recettori degli estrogeni.
17-Il metiltestosterone può entrare nelle cellule del tessuto bersaglio, legandosi al recettore degli androgeni o essere ridotto a 5 -diidrotestosterone (DHT) dall'enzima citoplasmatico 5 -reduttasi. Il DHT si lega allo stesso recettore degli androgeni in modo ancora più forte, producendo una potenza androgenica ancora più forte. Il complesso del recettore T o del recettore DHT subisce un cambiamento strutturale che gli consente di spostarsi nel nucleo cellulare e legarsi direttamente a specifiche sequenze nucleotidiche del DNA cromosomico, chiamate elementi di risposta ormonale (HRE). Questo processo regola l'attività trascrizionale di vari geni, producendo ulteriormente gli effetti degli androgeni.

17-il metiltestosterone può causare vari tipi di reazioni avverse. Gli effetti collaterali più comuni includono aumento della crescita dei peli sul viso e sul corpo, perdita di capelli sul cuoio capelluto, aumento dell'aggressività, pelle, acne, seborrea, desiderio sessuale ed erezioni spontanee. Ci sono anche alcuni tipi di effetti collaterali estrogenici come tensione mammaria, ginecomastia, ritenzione di liquidi ed edema. Gli uomini possono soffrire di ipogonadismo, atrofia testicolare e infertilità reversibile. Le donne possono talvolta soffrire di virilizzazioni parzialmente irreversibili tra cui clitoromegalia, atrofia mammaria, abbassamento della voce, irsutismo e ipertrofia muscolare, nonché disturbi mestruali e infertilità reversibile.

17-Il metiltestosterone può anche causare epatotossicità, inclusi aumento degli enzimi epatici, ittero colestatico, peliosi epatica, epatomi e carcinoma epatocellulare. Può anche avere effetti negativi sul sistema cardiovascolare, causando eritropoiesi, aumento dei livelli di ematocrito o addirittura policitemia, portando inoltre a eventi trombici come embolia e ictus. Infine, il trattamento a lungo termine aumenta il rischio di cancro. Alcuni casi estremi includono anche ipomania/mania, depressione, deliri, suicidio e psicosi.

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